化学名称:外-1:2-顺-3:6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。
用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者,亦可作为术前用药或用于联合化疗中。
一次5~15mg,一日3次。
由小剂量开始逐渐增量,晚期患者可用较高剂量,儿童酌减。
疗程为一个月,一般可维持3个疗程。
本品可与去甲斑蝥酸纳注射液交替使用。
但不宜同时联合用药。
体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,抑制癌细胞DNA合成,破坏癌细胞骨架及超微结构。
干扰癌细胞分裂,阻断于M期,并影响其周期运行速度,使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等,阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。
2.毒理:小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。
对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显抑制。
用药后可见的细胞有一定程度升高。
并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用,与其它化疗药物合用能提高疗效,降低副作用。
给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。
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