化学名称：1H—吲哚—3—羧酸—3α—托烷酯盐酸盐。

本品需与盐酸托烷司琼注射液配合使用。

1.儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：在2岁以上的儿童中，推荐剂量为0.1mg/kg体重，最高可达每天5mg(一粒)。

第一天静脉给药：在化疗前，给予盐酸托烷司琼注射液静脉滴注(1安瓿药物溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或缓慢静脉内推注。

第2-6天口服给药：盐酸托烷司琼胶囊口服，在早晨(至少于早餐前1小时)服用。

2.成人：盐酸托烷司琼的成人推荐剂量为每天5mg(一粒)，疗程为6天。

第1天静脉给药：在化疗前，静脉滴注盐酸托烷司琼注射液(1安瓿药物溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或缓慢静脉内推注。

第2-6天口服给药：在早晨起床时(至少于早餐前一小时)立即用水送服本品5mg(一粒)。

代谢不良者应用：在为期6天的应用中无需调整剂量。

肝肾功能不全患者应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。

但是，肝硬化或肾功能不全患者的血药浓度则较健康志愿者高50％，然而如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

推荐剂量下的不良反应为一过性的。

常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。

极少数病人可出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。

3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。

高血压患者的血压可升高。

处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。

某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘模的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。

本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

遗传毒性：文献报道甲磺酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在的胚胎毒性。

用药后三小时内达血浆峰浓度。

其绝对生物利用度取决于剂量，当剂量为5mg时，可达60%左右，剂量为45mg量，则更高(可高达100%)。

71%的本品非特异地与血浆蛋白结合(主要为α1-糖蛋白)。

儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者的相似。

成人的分布容积为400-600L，儿童的分布容积较小；

六岁以下的约为145L，15岁以下的约为265L。

盐酸托烷司琼经5、6或7位羟化后，再与葡萄糖苷酸或硫酸结合，然后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出的比例为5：1)。

代谢物对5-羟色胺3受体的作用极弱，故不呈药理作用。

代谢正常者的消除半衰期(β相)约为8小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。

本品的总体清除率约为1L/min，其中经肾清除的约为10%。

在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1-0.2L/min。

这种降低可导致消除半衰期延长约4-5倍，AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差别。

在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。

在剂量超过10mg，每天二次的多天用药期间，参与托烷司琼代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成托烷司琼血浓度的剂量依赖性增高。

然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。

因此，如果采用5mg/day，共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。