化学名称：3-吲哚甲酸（8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3a-辛基）酯盐酸盐。

用于外科手术后恶心和呕吐。

儿童用量：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂 量：2岁以上儿童剂量0.１毫克／公斤，最高可达5毫克/天。

成人用量：成人的推荐剂量为5毫克/天，第１天静脉给药，第２～６天可改为口服给药。

常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。

极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕 和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。

3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积， 因此不必调整用药剂量。

盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。

高血压患者的血压可升高。

处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。

某些物质包括一些化疗药可激发内脏 粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。

本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐 作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

毒理研究：遗传毒性：文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明 显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。

尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应 使用本品。

托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最 后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪排出比例为5：1）。

代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。

代谢正常者的消除半衰期（β相）约7～10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。

本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。

在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不 变，但总体清除率却降为0.1～0.2升/分钟。

这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显 著性差别，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。

在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可 达饱和，并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。

然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。

因此，如果采用5毫克/天、 共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。