化学名称::N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
2.用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引的严重毒性作用。
3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
4.与5-氟尿嘧啶合同,用于治疗晚期结肠直肠癌。
一般静脉注射甲氨喋呤24小时后,剂量按体表面积10mg/㎡,每6小时1次,共10次。
不要销内注射本品。
亚叶酸钙使用指导剂量:临床情况 实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程甲氨喋呤常规消除给药后24小时,血浆甲氨喋呤水平大约10μmol,48小时后大约1μmol,72小时后低于0.2μmol. 60小时内,肌注或静脉注射15mg,每6小时1次(在使用甲氨喋呤24小时后开始,共给药10次)。
甲氨喋呤晚期延迟消除 给药后72小时,备浆甲氨喋呤水平大于0.20.2μmol,并在用药96小时仍大于0.05μmol. 继续股注或静脉注射15mg,每6小时1次,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol.甲氨喋呤早期延迟消除和/或急性肾损伤 血浆甲氨喋呤水平在给药后24小时大于等于50μmol,或48小时大于等于5μmol,或使用甲氨喋呤后,血肌酐在24小时增加100%以上。
每3小时静脉注射150mg,直到甲氨喋呤水平低于1μmol,然后每3个时IV15mg,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。
2.甲氨喋呤消除不畅或不慎超剂量使用时:当不慎超剂量使用甲氨喋呤时,应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救;
排泄延迟时,也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。
一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg,直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M(0.01μmol)。
出现消化系统反应(如恶心、呕吐)时,亚亚酸钙可胃肠外给药,但不可销内注射本品。
血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次,如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨喋呤超过9×10-7M,亚叶酸钙剂量增加到100mg/㎡,每3小时一次,直到甲氨喋呤水平低于10-8M。
3.叶酸缺乏引起的巨胞性贫血,一般每天1mg,尚无根据证明剂量增加疗效会增加。
4.结直肠癌:用于5-Fu合用增放,每次20-500mg/㎡,静滴,每日1次,连用5天。
本品应一次用完,不得贮藏再用。
2.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。
3.本品不应与叶酸拮抗剂(如:甲氨喋呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。
4.当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗:酸性尿(PH<7=、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。
有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显若,且不易从体内排出:病情急需者,本品剂量有加大。
5.接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察:1.治疗前观察肌酐阆清试验;
2.甲氨喋呤剂量后12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度,以调整本品剂量,当甲氨喋呤浓度低于5×108mol时,可以停止实验室监察;
3.甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌肝量,用药24小时肌酐大于治疗前50%,指示有严重肾毒性,要慎重处理。
4.甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度,要求尿液PH值在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在300ml/㎡);
5.本品与甲氨喋呤同时使用,以免影响后者抗叶酸作用,一次剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用本品,剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。
6.对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。
7.本品应避免光线直接照射及热接触。
过期药物不得应用。
而抑制DNZ的合成。
本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。
无论何种途径进入体内,药物作用持续3-6小时。
本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸,80-90%经肾排出,小量随粪便排泄。
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