化学名称:(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-甲基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑单盐酸盐。
效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不应超过0.6mg。
主要的不良反应是体热、头痛、头重等。
严重不良反应:对本品过敏者可能出现过敏症状如:胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。
发生率尚不明确。
此外,在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
对孕妇或可能怀孕的妇女,只有判断治疗方面的益处在于危险性时方可给药。
2.大鼠的动物实验表明,本药可分泌到乳汁中。
对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。
出现不良反应时,及时处理。
但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。
2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制使用:对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,均显示抑制作用。
〈作用机制〉顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。
5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。
盐酸雷莫司琼就是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。
毒理研究1急性毒性对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。
小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。
LD50分别是:雄性小鼠90~108mg/kg,雌性小鼠108~130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg.。
对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。
无论哪种动物都没有明显的性别差异。
2.亚急性毒性对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。
大鼠(给药量:0.1、1.0、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%)。
但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常。
大鼠的最大毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。
对狗的最高给药量达3mg/kg,也未出现毒性影响。
3.生殖毒性和致癌性对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到限制。
剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。
对大鼠和小鼠的24周口服给药表明,未见肿瘤发生。
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