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盐酸格拉司琼葡萄糖注射液使用说明书

药品说明书 2026-02-02 菜科探索 +

盐酸格拉司琼葡萄糖注射液使用说明书

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  • 【药品名称】
    通用名称:盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
    汉语拼音:Yansuangelasiqiongputaotang Zhusheye
  • 【成份】盐酸格拉司琼。

    化学名称:1-甲基-N-[内向-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

  • 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

  • 【适应症】
    用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

  • 【用法用量】静脉滴注,成人推荐用量通常为3mg,于化疗前30分钟给药。

    大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。

    必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。

    老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。

    输注时间不少于5分钟。

  • 【不良反应】常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。

    上述反应轻微,无须特殊处理即可恢复。

  • 【禁忌】1.肠梗阻患者禁用。

    2.对本品过敏者禁用。

  • 【注意事项】1.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

    2.本品不应与其他药物混合使用。

  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外,不宜使用。

    哺乳期妇女慎用,若使用本药时应停止哺乳。

  • 【儿童用药】2到16岁儿童推荐剂量10ug/kg,2岁以下儿童用药情况尚不明确。

  • 【老年用药】老年人无需调整剂量。

  • 【药物相互作用】1.格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

    2.格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。

  • 【药理毒理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。

    放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3,5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。

    本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。

    本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

    毒理研究生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积计算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。

    妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天,(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天,(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。

    遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。

    但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。

    致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。

    结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍以上和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。

    在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2/天,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。

    本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。

  • 【药代动力学】健康受试者静注本品20或40ug/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8ug/L,血浆消除半衰期约为3.1~5.9小时。

    本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。

  • 【贮藏】遮光、密闭保存。

  • 【有效期】18个月
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