化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。

每日200～400mg/m2,连用5～10天。

为减少对血管的刺激，用生理盐水10—15ml，溶解后用5%葡糖糖溶液250ml稀释后滴注。

30分钟以上滴完，连用5—10日为1疗程，一般间歇3—6周重复给药。

对于四肢的恶性黑色素瘤可用用养剂量动脉注射。

每次静注后30分钟血药浓度达高峰，在6小时内降到零，在0—6小时内尿中排出30%。

不能通过血脑屏障。

单次大剂量：650—1450mg/㎡，每4—6周1次。

2.静脉滴注：每次200mg/㎡，每日1次，连用5日，每3—4周重复用药。

3.动脉灌注：动脉灌注：位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。

2.骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。

一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。

3.少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。

也可有面部麻木、脱发。

4.局部反应：注射部位可有血管刺激反应。

5.偶见肝肾功能损害。

2.严重过敏史者禁用。

3.妊娠期妇女禁用。

2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。

需临时配制，溶解后立即注射。

并尽量避光。

3.对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。

4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。

5.静脉滴注速度不宜太快。

6.防止药物外漏，避免对局部组织刺激。

7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

进入体内后，在肝脏微粒体中，去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。

主要作用于G2期。

抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。

故也被认为是一种烷化剂类抗肿瘤药。

2.毒理：实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。

DTIC只由静脉内给药。

它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰（Aminoimidazolecarboxamide,AIC）和重氮甲烷。

活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。

本品具有双相的消除；

分布和消除半衰期分别为19分钟及5小时。

它很快由肾小管分泌而排出。

在6小时内大约40%以原型排出，尿中主要的代谢产物是AIC。