儿童：本品禁用于儿童。

肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。

肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积（见注意事项）。

可随睾丸切除术减轻。

极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。

可逐渐消退或改善（见注意事项）。

接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因功能（见注意事项）。

罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛、心衰、传导障碍齐和非特异性ECG改变。

罕见报告血小板减少症。

在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到与药物相关且发生率≥1%）。

这些不良事件与药物的使用尚未有的。

心血管系统：心衰。

消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。

中枢神经系统：头晕、失眠、 嗜睡、性欲减低。

呼吸系统：呼吸困难。

泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。

血液学：贫血。

皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。

代谢及营养：糖尿病、高血糖、水肿、体重增加、体重减轻。

全身：腰痛、头痛、疼痛、骨盆同、寒战。

本品不能用于对本品过敏的病人。

本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。

数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。

所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。

·由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。

主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。

·严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。

如果出现严重改变应停止本品治疗。

·本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。

·对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。

但请注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

·体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。

·虽然在以安替比林为细胞色素P450（CYP）活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平（AUC）增加至80%。

对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。

因此，禁忌联合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。

尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。

对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。

·当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。

理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。

·体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。

因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

透析可能没有帮助，因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。

但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。

本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。

毒理研究:
本品是一种有效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。

动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关，临床试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。

（S）-异构体相对（R）-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。

在本品的每日用量下，（R）-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。

当每日服用本品50mg时，（R）-异构体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R）-异构体占总循环内药量的99%。

（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。

有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-异构体血浆清除较慢。

本品与蛋白高度结合（消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。