乳腺癌:160mg/日(一次或分次口服)。
子宫内膜癌:40~320mg/日(一次或分次口服)。
本品服用须经医嘱,至少连续治疗二个月,方能决定本品的有效性。
这种体重增加是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致,而不一定伴有液体潴留。
对于癌症恶液质患者及体重下降、食欲减退的癌症病人,这种副作用常常是有益的。
血栓栓塞现象:罕见报道,包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。
其他不良反应:偶见恶心、呕吐、水肿、子宫突破性出血可发生于约1~2%的病人。
呼吸困难、心衰、高血压、脸潮红、情绪改变、柯兴氏面容、肿瘤复发(伴或不伴有高钙血症)、高血糖、秃发、腕管综合症和皮疹为罕见。
罕见轻度肾上腺功能减退,可能因本品的糖皮质激素样活性所致。
2.禁用于妊娠诊断试验。
2.育龄妇女在服用本品期间应避免怀孕。
3.建议对接受治疗的病人进行常规的密切监测。
4.具有血栓性静脉炎病史的病员应慎用。
5.本品对于新生儿具有潜在的毒害作用,哺乳妇女用药期间应停止哺乳。
6.对于儿童的安全性和有效性尚未得到证明。
本品对新生儿具有潜在的毒害作用,哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。
其作用机理可能是通过抑制垂体前叶促性腺激素的分泌,从而影响雌激素的合成;
此外本品还作用于雌激素受体,干扰其与雌激素的结合,抑制肿瘤细胞的生长。
毒理研究:
生殖毒性试验提示,高剂量的甲地孕酮对某些雄性大鼠胎儿有可逆性的雌性化作用。
国外说明书报道,给予雌性犬醋酸甲地孕酮7年后,有增加良性和恶性乳腺肿瘤发生的现象,但是,在大鼠和猴的可比较性研究中并未发现此现象,对于犬与人之间肿瘤发生的相关性目前尚不清楚,因此在使用时,应进行利益和风险的评价。
醋酸甲地孕酮代谢主要在肝中进行,大部分药物以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾脏排泄。
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