2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

也可每次20mg(2片)，每天2次。

少数病人有不良反应。

其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；

生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；

皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。

骨髓：偶见白细胞和血小板减少；

肝功：偶见异常；

眼睛：长时间(17个月以上)大量(每天240～320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。

罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞(表现为气短)，血栓形成，无力，嗜睡。

如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

2.运动员慎用。

抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。

两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。

如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER)，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。

而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2α为7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2β大于7天。

其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。

口服后13天时仍可从粪便中检测得到。