对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。
2、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。
5、其他:少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。
主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。
也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。
长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,蛋白结合率75%。
血将药物的清除呈双向型,t1/2α为4.5分钟,t1/2β为190分钟,末梢消除相t1/2γ为24小时左右。
在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。
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