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注射用酒石酸长春瑞滨使用说明书

药品说明书 2026-02-02 菜科探索 +

注射用酒石酸长春瑞滨使用说明书

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  • 【药品名称】
    通用名称:注射用酒石酸长春瑞滨
    汉语拼音:Zhusheyong Jiushisuanmeituoluo’er
  • 【成份】酒石酸美托洛尔。

    化学名称:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

  • 【性状】白色疏松块状物或粉末。

  • 【适应症】
    1.高血压,单独或与其他药物合并应用;

    2.心绞痛(典型心绞痛,即劳力型心绞痛);

    3.心肌梗死,作为次级预防,减少死亡率;

    4.心律失常,控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者,可用于洋地黄疗效不满意的房扑、房颤的心室率的控制,也可用于顽固早搏改善患者的症状;

    5.甲状腺机能亢进症,用于控制心率过快,也用于治疗甲状腺危象6.嗜铬细胞瘤,配合α受体阻滞剂用于控制心动过速。

  • 【用法用量】静脉注射。

    使用前用1ml注射用水溶解,然后加入到10ml0.9%氯化钠注射液或10ml5%葡萄糖注射液稀释。

    首次2.5mg,最大量5mg,以每分钟1~2mg速度注入,根据需要及耐受程度5分钟重复一次,总量不超过10~15mg。

  • 【不良反应】1.神经系统:因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统不良反应较多。

    疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、失眠、多梦;


    2.心血管:气短和心动过缓占3%,其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭;


    3.呼吸系统:肺内哮喘不到1%;


    4.胃肠:腹泻占5%,恶心、胃痛、便秘<1%;


    5.瘙痒症<1%。

  • 【禁忌】1.支气管哮喘;


    2.心源性休克;


    3.心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞);


    4.重度或急性心力衰竭;


    5.窦性心动过缓;


    6.低血压。

  • 【注意事项】1.对诊断的干扰:用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都可能增高;

    血糖则减低,但在糖尿病病人有时会增高。

    肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,可出现假阳性。


    2.下列情况应慎用:①过敏史;

    ②充血性心力衰竭;

    ③糖尿病;

    ④肺气肿或非过敏性支气管炎;

    ⑤肝功能不全;

    ⑥甲状腺功能低下;

    ⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病;

    ⑧肾功能减退。


    3.应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病病人应定期查血糖。


    4.过去无心力衰竭史者长期用本品,可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,心衰症状则继续停药。


    5.本品能选择性阻滞β1受体,但应慎用于有支气管痉挛患者,由于β1受体的选择性阻滞并非绝对,一般仅用小量,并及时加用β2激动药。


    6.甲状腺功能亢进时应用,可使一些症状如心动过速被掩盖,疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用,以致发生甲状腺危象。


    7.冠心病患者用本品时不宜骤然停药,否则可出现心绞痛,心肌梗死或室性心动过速。

    长期用本品者撤药时用量须逐渐递减,至少要经过3天,一般需2周。


    8.大手术前应否停用β受体阻滞剂意见尚不一致,β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。

  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗药物。

    可从乳汁分泌小量,故哺乳期妇女应用必须慎用。

  • 【儿童用药】老年人对本品代谢与排泄能力低,应适当调节剂量。

  • 【老年用药】1.与降压药相互作用:与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。

    与单胺氧化酶抑制剂同用可致极度低血压,故禁用。

    与利血平同用,两者作用相加,β受体阻滞作用加强,有可能出现心动过缓及低血压
    2.与洋地黄苷类同用,可发生房室传导阻滞而致心率过慢,故须严密观察。


    3.与钙拮抗剂同用,特别是静脉维拉帕米,要十分警惕对心肌和传导系统的抑制。


    4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用,可引起显著高血压、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。


    5.可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长。


    6.可影响血糖水平,故与降糖药同用时,须调整后者的剂量。


    7.与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用,可使后者疗效减弱。


    8.与氯丙嗪同用,可使两者的血药浓度均增高。


    9.苯妥英钠、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。


    10.安替比林、利多卡因、茶碱类使本品清除减慢。

  • 【药理毒理】为选择性β1受体拮抗剂,不具有膜稳定作用和内源拟交感活性。

    其β1受体拮抗剂作用强度与普萘洛尔相似,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。

    其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。

    根据大规模临床试验,美托洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率,治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

  • 【药代动力学】口服吸收迅速完全,>95%,生物利用率为50%。

    吸收后迅速入细胞外组织,并能通过血脑屏障及胎盘。

    蛋白结合率低,约12%。

    口服1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为1~2小时。

    血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。

    T1/2为3~7小时。

    肾功能不全时无明显改变。

    在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。

    不能经透析排出。

    缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。

    口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。

  • 【贮藏】遮光,密闭保存。

  • 【有效期】暂定12个月
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