化学名称:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
2.心绞痛(典型心绞痛,即劳力型心绞痛);
3.心肌梗死,作为次级预防,减少死亡率;
4.心律失常,控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者,可用于洋地黄疗效不满意的房扑、房颤的心室率的控制,也可用于顽固早搏改善患者的症状;
5.甲状腺机能亢进症,用于控制心率过快,也用于治疗甲状腺危象6.嗜铬细胞瘤,配合α受体阻滞剂用于控制心动过速。
使用前用1ml注射用水溶解,然后加入到10ml0.9%氯化钠注射液或10ml5%葡萄糖注射液稀释。
首次2.5mg,最大量5mg,以每分钟1~2mg速度注入,根据需要及耐受程度5分钟重复一次,总量不超过10~15mg。
疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、失眠、多梦;
2.心血管:气短和心动过缓占3%,其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭;
3.呼吸系统:肺内哮喘不到1%;
4.胃肠:腹泻占5%,恶心、胃痛、便秘<1%;
5.瘙痒症<1%。
2.心源性休克;
3.心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞);
4.重度或急性心力衰竭;
5.窦性心动过缓;
6.低血压。
血糖则减低,但在糖尿病病人有时会增高。
肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,可出现假阳性。
2.下列情况应慎用:①过敏史;
②充血性心力衰竭;
③糖尿病;
④肺气肿或非过敏性支气管炎;
⑤肝功能不全;
⑥甲状腺功能低下;
⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病;
⑧肾功能减退。
3.应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病病人应定期查血糖。
4.过去无心力衰竭史者长期用本品,可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,心衰症状则继续停药。
5.本品能选择性阻滞β1受体,但应慎用于有支气管痉挛患者,由于β1受体的选择性阻滞并非绝对,一般仅用小量,并及时加用β2激动药。
6.甲状腺功能亢进时应用,可使一些症状如心动过速被掩盖,疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用,以致发生甲状腺危象。
7.冠心病患者用本品时不宜骤然停药,否则可出现心绞痛,心肌梗死或室性心动过速。
长期用本品者撤药时用量须逐渐递减,至少要经过3天,一般需2周。
8.大手术前应否停用β受体阻滞剂意见尚不一致,β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。
可从乳汁分泌小量,故哺乳期妇女应用必须慎用。
与单胺氧化酶抑制剂同用可致极度低血压,故禁用。
与利血平同用,两者作用相加,β受体阻滞作用加强,有可能出现心动过缓及低血压
2.与洋地黄苷类同用,可发生房室传导阻滞而致心率过慢,故须严密观察。
3.与钙拮抗剂同用,特别是静脉维拉帕米,要十分警惕对心肌和传导系统的抑制。
4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用,可引起显著高血压、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。
5.可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长。
6.可影响血糖水平,故与降糖药同用时,须调整后者的剂量。
7.与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用,可使后者疗效减弱。
8.与氯丙嗪同用,可使两者的血药浓度均增高。
9.苯妥英钠、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。
10.安替比林、利多卡因、茶碱类使本品清除减慢。
其β1受体拮抗剂作用强度与普萘洛尔相似,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。
其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。
根据大规模临床试验,美托洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率,治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
吸收后迅速入细胞外组织,并能通过血脑屏障及胎盘。
蛋白结合率低,约12%。
口服1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为1~2小时。
血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。
T1/2为3~7小时。
肾功能不全时无明显改变。
在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。
不能经透析排出。
缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。
口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。
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