本品为从粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同属植物提取得到的一种生物碱。
(2)小儿常用量静脉滴注,每日按体重0.05~0.1mg/kg,以4~6日为一疗程。
对粒细胞系列的抑制较重,红细胞系列次之,对巨核细胞系列的抑制较轻。
(2)心脏毒性较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性期外收缩、及心电图出现S-T段变化及T波平坦等心肌缺血表现,极少数患者可出现奔马律,程度不一的房室传导阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等。
(3)低血压文献报告当高三尖杉酯碱每次剂量>3.0mg/m2时,部分患者于给药后4小时左右会出现血压降低的现象。
(4)消化系统常见的症状为厌食、恶心、呕吐,少数患者可产生肝功能损害。
(5)个别病人可产生脱发、皮疹。
偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。
(2)心血管疾病:原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用本品。
对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品。
(3)下列情况也应慎用:骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少肝功能或肾功能损害,有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。
(4)用药期间应密切观察下列各项:
①周围血象,每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量l~2次,如血细胞在短期内有急骤下降现象者,则应每日观察血象;
②肝肾功能;
③心脏体征及心电图检查。
(2)蒽环类抗生素有心肌毒性作用,老年患者及已反复采用阿霉素或柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用或不用,以免增加心脏毒性。
本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。
有体外实验显示,本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。
本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。
静脉注射后骨髓内的浓度最高,肾、肝、肺、脾、心及胃、肠次之,肌肉及脑组织最低。
在静脉注射2小时后,本品在各组织的浓度迅速下降,而在骨髓的浓度下降较慢。
T1/2为3~50分钟。
在体内的代谢较为活跃,主要代谢在肝内进行,但其代谢物尚不明确。
经肾脏及胆道排泄,少量经粪便排泄,在排出物中,原形药占1/3。
给药后24小时内的排出量约占给药总量的50%,其中42.2%经尿排出,6.3%经粪便排出。
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