6,7]-吲嗪并[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮。
适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
原发性肝癌:
(1)静脉注射,一日4-6mg/m2,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
(2)肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日1次,15-30天为一个疗程。
胃癌:静脉注射,一日4-6 mg/m2,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次,10-15次为一疗程。
直肠癌:经肠系膜下动脉管,以羟喜树碱6-8mg,加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入,每日一次,15-20次为一疗程。
头颈部上皮癌:静脉注射,一日4-6 mg/m2,加入氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
白血病:成人剂量为近体表面积一日6-8 mg/m2,加入氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药,30天为一疗程,或遵医嘱。
(2) 对造血系统的影响:白细胞有一定程度下降,但能维持在1×109/L以上;
对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
(3) 对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失。
(4) 其它反应:有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
2、 本品公限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、 静脉给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
该药为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,对DNA拓扑异构酶I(TOPOI)有选择性抑制作用。
TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录,本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录,干扰肿瘤细胞增殖周期。
近期研究文献提示,羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。
静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。
24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。
癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
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