单用THP的有效率分别为20%~70%。
与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。
可静脉、动脉、膀胱内注射。
静注:一般按体表面积一次25~40mg/m2;
动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7~20mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25mg/m2,每周一次;
膀胱内给药:按体表面积一次15~30mg/m2,稀释为500~1000μg/ml浓度,注入膀胱腔内保留1~2h,每周3次为一疗程,可用2~3疗程。
2.心脏毒性低于ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,如心律失常或非特异性ST-T异常,慢性心脏毒性呈剂量累积性;
3.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有时出现腹泻;
4.其它:肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。
膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状,甚至膀胱萎缩。
妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
原则上每周期均要进行心电图检查,对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药,高龄者适当减量。
溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影响效价或浑浊。
溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。
因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞增殖周期中阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。
其半衰期(T1/2)明显低于阿霉素(ADM)。
人静注本品30mg/m2后血浆浓度迅速减少,6~8h后为11ng/ml左右,T1/2α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。
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