用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;
②预防和治疗手术后的恶性呕吐。
1.疗所致呕吐:用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。
(1)成人:①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
③对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8
上述反应轻微,无须特殊处理。
偶见运动失调,癫痫发作,胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。
胃肠梗阻者忌用。
对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂,只能在启封后一次使用,任何剩余的溶液均应弃去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究,认为用聚乙烯输液袋或I型玻璃瓶,本药亦有相当的稳定性。
在聚丙二醇酯注射器中,以0.9%W/V氯化钠或5%w/v葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定,故此认为在聚丙二醇酯注射器中,本品与其他相容性输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。
对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。
然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内间使用本品。
实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故此采用本品时暂停母乳喂养。
有专门研究表明,本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。
②对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。
对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。
③与地塞米松合用可加强止吐效果。
④它与下列静脉注射液相容:0.9%W/V氯化钠静脉输注液(英国药典);
5%w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典);
10%w/v甘露糖静脉输注液(英国药典);
格林氏静脉输输液注液;
0.3%W/V氯化钾与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液(美国药典);
03%w/V氯化钾与5%W/V葡萄糖输注液(英国药典)。
本品只能与推荐的静脉输注液混合使用,作静脉输入的溶液应现用现配。
不过,在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中,本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。
⑤可用输液袋或注射泵静脉输注本品,每小时1mg。
如果本品浓度为16~160μg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时,下列药物可通过枢复宁给药装置的Y形管来给药:顺铂,5Fu,卡铂,依托泊甙,环磷酸胺,多柔比星及头孢噻甲羧肟等。
曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg,得知用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。
这些现象可得到完全纠正。
对本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。
不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。
化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。
本品能阻断这一反射的触发。
迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。
本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。
手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。
本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。
由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。
血浆蛋白结合率为75%。
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