胸腹腔或心包腔内注射:一次10~30mg,每周1~2次。
膀胱腔内灌注:每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg,溶于生理盐水60ml,每周1~2次,10次为一疗程。
动脉注射:每次10~20mg用法同静脉。
有些病例在疗程结束时开始下降,少数病例抑制时间较长。
可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。
个别报道用此药后再接受手术麻醉时,用琥珀酰胆碱后出现呼吸暂停。
少见过敏,个别有发热及皮疹。
有少量报告有出血性膀胱炎,注射部位疼痛,头痛、头晕,闭经、影响精子形成。
2、下列情况应慎用或减量使用:骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。
3、用药期间每周都要定期检查外周血象,白细胞与血小板及肝、肾功能。
停药后3周内应继续进行相应检查,已防止出现持续的严重骨髓抑制4、肝肾功能较差时,本品应用较低的剂量。
5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液(或)给予别嘌呤醇。
6、尽量减少与其它烷化剂联合使用,或同时接受放疗。
尚没有对受乳婴儿影响的报道。
2、与放疗同时应用时,应适当调整剂量。
3、与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长,在接受塞替派治疗的病人,应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。
4、与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效,尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂,可增加药物在肿瘤组织中的浓度。
以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。
目前,白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。
塞替派是多功能烷化剂,能抑制核酸的合成,与DNA发生交叉联结,干扰DNA和RNA的功能,改变DNA的功能,故也可引起突变。
体外试验显示可引起染色体畸变,在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性,但对人尚不十分清楚。
近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。
注射后广泛分布在各组织内。
1~4小时后血浆浓度下降90%,24~48小时大部分药物通过肾脏排出。
注射药物后血浆蛋白结合率为10%,主要和白蛋白、脂蛋白结合,对白蛋白亲和力最大。
T1/2约3小时。
尚无资料说明药物能否通过胎盘屏障。
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