联合用药500~600mg/m2。
儿童常用量:静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。
也可肌内注射。
对肝功有影响。
胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。
泌尿道反应:当大剂量环磷酰胺静滴,而缺乏有效预防措施时,可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。
其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
对本品过敏者禁用。
妊娠及哺乳期妇女禁用。
近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。
当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。
由于本品需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。
环磷酰胺水溶液仅能稳定2~3小时,最好现配现用。
本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。
此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。
环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。
大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。
本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。
静注后血浆半衰期4~6小时,48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。
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