[用量用法]外用涂于患处,每日2~3次。
2.局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。
[禁忌症]1.因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。
2.既往有严重药物过敏史者禁用。
2.由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体表面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。
本品连续使用不得超过8天。
3.用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用;
4.使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。
2.重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。
3.对此应进行及时对症处理,但由于本品组织及蛋白结合能力较高,未用透析和利尿剂处理作用不大。
用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。
毒理学本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。
小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。
本品代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。
多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。
本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8~24小时,本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。
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