对精神分裂症后抑郁也有效。
有效治疗量一般为一日75~200mg,高量不超过一日225mg,需注意不良反应的发生。
维持剂量一日50~150mg,分1~2次口服。
中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,失眠或激动,用药早期可能增加患者自杀的危险性。
其它有皮疹,体位性低血压及心电图异常改变,以传导阻滞为主。
偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
使用期间应监测心电图。
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。
使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切监护。
患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
2、西咪替丁可使本品的血药浓度增加。
3、本品与可乐定、胍乙啶合用,可使后者的降压作用减弱。
4、本品与甲状腺激素合用,可增加心律失常。
5、本品与氟西汀合用,两者血药浓度均增高,不宜合用。
严重者可见神志模糊,并有躁狂、心衰等。
处理:洗胃,保持呼吸道通畅,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取,而对5-羟色胺再摄取无影响。
由于去甲肾上腺素再摄取减少,突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高,使突触前膜?2受体下调,后膜?1受体作用加强,产生抗抑郁作用。
本品兼有抗焦虑作用,镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。
生物利用度为65%,体内广泛分布,总清除率为(CL)63.5L/h,蛋白结合率为88%。
口服后8~16小时血药浓度达峰值。
半衰期(t1/2)为27~58小时,活性代谢产物半衰期(t1/2)为60~90小时。
主要经肝脏代谢,大部分自尿中排出,其中原型物约2~4%,少部分由粪便排出。
动物实验表明本品可泌入乳汁,其浓度与血液中浓度相当。
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