化学名称:(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环已醇盐酸盐。
开始剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐增至一日75~225mg,分2~3次口服。
最高量为一日350mg或遵医嘱。
亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。
少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。
可引起血压升高,且与剂量呈正相关。
大剂量时可诱发癫痫。
突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。
2.严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用。
3.肝肾功能不全者慎用或减少用量。
4.用药过程中应监测血压,血压升高应减量或停药。
5.停用时应逐渐减少剂量,已应用本品6周或更长时间者,应在2周内逐渐减量。
6.患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药。
7.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
因此,在由一种药物转换为另一种药物治疗时,需7~14日的洗净期。
2.与奎尼丁合用时,可使本品血药浓度升高。
3.与-受体阻滞剂普萘洛尔、美多洛尔、噻吗咯尔或与三环类抗抑郁药阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪或与抗心律失常药普鲁帕酮,可待因和美沙芬等合用,可竞争性地抑制本品的代谢。
4.与西米替丁合用时,可使本品清除率降低。
应对症治疗及支持疗法。
t1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg,主要在肝代谢,原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。
肾功能受损使万拉法辛与其代谢物大约降低55%,消除半衰期明显延长,因此,在肌酐清除率<30ml/min的肾病病人中,使用本品时应注意调整剂量。
对肝功能损害者必须减少剂量。
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