化学名称:反式-3-[4(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。
肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、涨满感。
过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。
循环系统:偶有室上性心律失常、血压下降,发现时减量或终止给药。
其他:偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。
2.脑出血或脑梗死并出血者;
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者,如严重心律不齐、心肌梗塞者;
4.有血液病或出血倾向者;
5.严重高血压者,收缩压超过26.6kpa(即200mmHg)以上者。
2.限钠者慎用或咨询医生。
可增强出血倾向,应慎重合用,必要时适当减量。
能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。
毒性研究:重复给药毒性:大鼠、狗静脉注射本品,大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加,未见其他异常反应。
大鼠最大耐受量为125mg/kg,狗最大耐受量为10-12.5mg/kg。
生殖毒性:大鼠、兔本品静脉注射给药,结果动物体重增加受到抑制,大剂量时出现胚胎死亡,胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。
大鼠致畸敏感期试验中,高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。
AUC为0.47±0.08μg.hr/ml。
Cl为3.25±0.82L/h/Kg),单次静脉注射本品,在血中消失较快。
血中主要成份除该药的游离形式外,还有其β-氧化体和还原体。
本品代谢物几乎没有药理活性。
本品连续静脉注射时,2小时内达到血浓稳坪状态。
受试者半衰期最长为1.93h,血药浓度可测到停药后3h。
本品大部分在24小时内排泄,停药24h,几乎全部药物经尿排出体外。
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