包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。
也用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。
溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。
1.肺栓塞初次剂量4400单位/公斤体重,以生理盐水或5%葡萄糖溶液配制,以90毫升/小时速度在10分钟内滴完;
其后以每小时4400单位的给药速度,连续静脉滴注2小时或12小时。
肺栓塞时,也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后肺动脉内注入;
必要时,可根据情况调整剂量,间隔24小时重复一次,最多使用三次。
2.心肌梗死建议以生理盐水配制后,按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时,滴注前应先行静脉给予肝素2500-10000单位。
也可将本品20
以注射或穿刺局部血肿最为常见。
其次为组织内出血,发生率5%-11%,多轻微,严重者可致脑出血。
本品用于冠状动脉再通溶栓时,常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常,发生率高达70%以上。
需严密进行心电监护。
本品抗原性小,体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成,。
因此,过敏反应发生率极低。
但有报告,曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。
相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活跃性溃疡病。
TT和APTT应小于2倍延长的范围内。
2.用药期间应密切观察病人反应,如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等,至少每4小时记录1次。
3.静脉给药时,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血肿。
4.动脉穿刺给药时,给药毕,应在穿刺局部加压至少30分钟,并用无菌绷带和敷料加压包扎,以免出血。
5.下述情况使用本品会使所冒风险增大,应权衡利弊后慎用本品。
1)近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。
2)极有可能出现左心血栓的病人,如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。
3)亚急性细菌性心内膜炎患者。
4)继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。
5)孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。
长期用药无致癌性报道。
尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。
因此,除非急需用本品,否则孕妇不用。
本品能否从乳汁中排泄尚无报道。
因此,哺乳期妇女慎用本品。
但年龄>70岁者慎用。
鉴于本品为溶栓药,因此,影响血小板功能的药物,如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。
肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用,以免出血危险增加。
成人总用药量不宜超过300万单位。
溶栓药效必然伴有一定出血风险。
一旦出现出血症应立即停药,按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血,纤维蛋白原血浆水平<100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物,不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。
氨基己酸的解救作用尚无报道,但可在紧急情况下使用。
本品对新形成的血栓起效快、效果好。
本品还能提高血管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板聚集,预防血栓形成。
本品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;
停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。
但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。
本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗明显的相关性。
本品毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。
亦无明显抗原性,致畸性、致癌性和致突变性。
临床应用罕有过敏反应报道。
但是,鉴于本品增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。
本品静脉给予后经肝脏快速清除,血浆半衰期≦20分钟。
少量药物经胆汁和尿液排出。
肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。
已配制的注射液在室温下(25°C)8小时内使用;
冰箱内(2°C~5°C)可保存48小时。
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