化学名称:乙基(13as,l3bs)13α-乙基-2,3,5,6-13α,13b六氢-1H-吲哚3,2,1-d吡啶3,2,1-ijl,5-二痰杂萘-12-羧酸。
可用本品20-30mg加入500ml液体内,缓慢滴注。
2.精神神经系统:有时头疼、眩晕、偶尔出现困倦感,侧肢的麻木感,脱力感加重。
3.消化道:有时恶心、呕吐、也偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。
4.循环器官:有时可出现颜面潮红,头昏等症状。
5.血液:有时可出现白细胞减少。
6.肝脏:有时可出现转氨酶升高,偶尔也出现碱性磷酸酶升高等。
7.肾脏:偶尔可出现血尿素氮升高。
2.颅内出血后尚未完全止血者禁用;
3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。
3.本品含山梨醇,糖尿病人应用时注意。
2.哺乳期妇女慎用,必须使用时应停止哺乳。
通过增加脑血流量,改善大脑氧的供给。
毒理作用:尚未见注射给药的毒性资料。
重复给药:大鼠连续5周分别经口给予本品5、25、125、625mg/kg,两组高剂量使动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多:在625mg/kg组,出现了可能由于本品代谢物所致的尿、粪便颜色变黑、甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮肥大等。
以上变化在停药后恢复。
本试验的无毒性剂量为25mg/kg。
大鼠连续26周每日经口给予本品5、20、80mg/kg,大剂量组动物出现了一过性体重增长的抑制和肝脏重量的增加,在雄性大鼠中还出现了肾小管上皮轻度肿大和变性,但血液生化学指标未见异常改变。
犬连续6个月每日经口给予本品5、25mg/kg,未见动物死亡,血液生化学检查、组织学检查未见异常改变。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠后经口给予本品25-125mg/kg/日,未见到雌性大鼠繁殖能力和胎仔发育出现异常,但高剂量组的动物出现体重增长的抑制,肝脏、肾脏及肾上腺重量的增加。
大鼠器官形成期,经口给予本品5、25、l25mg/kg/日,大剂量组出现胎仔死亡增加和发育抑制:家兔器官形成期经口给予本品l、5、25、l25mg/kg/日,5mg/kg/日剂量以上给药组动物出现流产。
两种动物的活仔皆无异常。
也未见致畸作用。
大鼠试验结果表明,本品可通过乳汁分泌,若必须使用本品时,应终止哺乳。
可进入胎盘。
与人血浆蛋白结合率为66%。
肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾肝脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。
本品在体内无蓄积倾向。
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