揭去本品保护层,贴于上胸部无毛完好皮肤上。
夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧,每七天在新的皮肤处更换新贴片。
1. 首次剂量:
(1)首次均应贴一片。
(2)服用其它抗高血压药物的患者,不可马上停药,原来的药物剂量应逐渐减少,使用可乐定控释贴三日后才可停服原药。
2. 剂量调整:
用药后四周内为剂量调整期,每周进行一次调整,疗效不佳时可增加一片,最大剂量为同时贴用三片。
3. 联合用药
贴用最大剂量后,如降压无效开始加用利尿剂氢氯噻嗪作为二线药物。
氢氯噻嗪起始用量为12.5mg /天,最大药量可增至25mg /天。
本品也可与其他抗高血压药物联合使用(α受体阻滞剂除外)。
长期使用本品有钠潴留,应加服利尿药。
2. 在手术期间可乐定控释贴不应停用,手术时应仔细监护血压,手术准备采用可乐定控释贴时医生需考虑应用2-3天后可乐定才能达到治疗浓度。
3. 从事有潜在危险性工作的病人如操作机器、驾驶车辆者应注意可乐定有镇静作用。
4. 病人未经医生同意不能停药,在敷贴部位发生中重度红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系,决定是否取下贴片。
5. 同时应用可乐定及β阻滞剂者如需停药则应在停用可乐定控释贴前数天先停用β阻滞剂。
本品可通过乳汁分泌。
此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
2. 与其他降压药合用可加强降压作用。
3. 与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合症危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停用可乐定。
4. 与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。
可乐定须加量。
5. 与非甾体抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。
药物过量时应首先揭下药片,低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。
高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜 α2 受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。
可乐定还激动外周交感神经突触前膜 α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。
肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。
直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力:45%倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。
长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。
使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮和儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
2. 毒理:
小鼠服用32-46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。
3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸时不影响雄性或雌性小鼠的生殖能力;
但 500-2000mcg / Kg或10-40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
一般上肢和胸部的皮肤吸收较好,而大腿的皮肤吸收较差。
首次贴用本品2-3天后达到治疗浓度,并稳定释放七天,每天每片释放0.1mg可乐定,每周在新皮肤位置换贴新片,即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度范围内。
除去贴片,皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时以上,血药浓度在数天内逐渐降低。
可乐定血药浓度半衰期为 12.7(6-23)小时,体内可乐定 40%-60%以原型经肾脏排出。
2片/袋,4片/袋。
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