少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作,一过性低血压。
本品过敏者可出现肝功损害、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
2.肝功能不全时血浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用本品。
3.服用此药后出现可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。
这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用?-受体阻滞剂时。
故服用本品期间须定期测量血压。
4.已经证明极少数的患者,特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用此药或者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。
其机制尚不明了。
故服用本品期间须定期作心电图。
5.少数接受?-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭,有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。
正在服用?-受体阻滞剂者应慎重加用本品。
合用宜从小剂量开始,以防诱发或加重体循环低血压,增加心绞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的发生。
推荐老年患者初始剂量为每日10mg。
然而,个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。
2.血管紧张素转换酶抑制剂合用耐受性较好,降压作用加强。
3.长效硝酸盐类合用有较好的耐受性,但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文献。
4.洋地黄部分研究提示服用此药,能够增加合用的地高辛血浆浓度,平均增加45%。
部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。
提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度,以防地高辛过量。
5.双香豆类抗凝药尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时间。
目前,还不能肯定他们之间的相互作用。
6.西米替丁由于西米替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶,使尼群地平的首过效应发生改变,建议对正在服用西米替丁治疗的患者合用尼群地平时,注意药物剂量的调整。
由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同时,给予积极的心血管支持治疗。
肝功能不全的患者药物清除率下降。
2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,以血管选择性作用较强。
产生降压作用。
致癌、致突变和生殖毒性大鼠口服同类药物尼群地平两年未见有致癌作用。
体内致突变研究结果阴性。
给大鼠30倍于人类最大药量可以致畸;
交配后的大鼠给予30倍于人类最大药量,可引起生殖率下降;
给大鼠3-10倍于人类最大药量,可引起大鼠、小鼠和兔子流产(胎儿的药物吸收率增加、胎儿死亡率增加、新生儿存活率下降);
孕猴服用2倍于人类最大药量,可导致小胎盘和绒毛发育不全。
蛋白结合率98%。
早期研究报道t1/2为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道T1/2在10至22小时。
本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。
口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。
本品在肝内广泛代谢,其代谢产物70%经肾排泄,8%随粪便排出。
肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。
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