每次2.5~5mg,加5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4~8小时内缓慢滴入,根据病情调整滴速及用量,最大剂量15~30mg/24h,可重复使用3天,不宜超越。
以后治疗建议使用口服制剂。
输液开始后不久可以有轻度的心率加快和血压降低,通常在5~15分钟后恢复。
其他的副作用表现为短暂的头痛和颜面、皮肤发红、发热。
有时出现心悸,以及因血管扩张引起的下肢水肿,还可出现眩晕、疲乏,手臂和腿部的瘙痒以及血压降低,有时有心绞痛加重,个别病例有肝功能损伤、皮疹、贫血、粒细胞减少症,血小板减少症及血糖升高(糖尿病患者),大剂量使用时,个别病例出现肌痛,手指颤动,以及轻微短暂的视力改变。
2、孕妇禁用。
3、心源性休克及严重主动脉狭窄患者禁用。
2、哺乳期妇女使用本品时,必须停止哺乳。
3、对严重高血压(恶性高血压)和循环血理不足的透析患者需严密监测。
4、大剂量快速滴会引起明显血压下降。
5、与β受体阻滞剂合用可导致血压明显下降。
6、本品可使地高辛及茶碱血浆水平升高,联合用药时需监测地高辛及茶碱浓度。
7、静脉滴注中必须遮光,并注意监测血压。
8、对诊断的干扰应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;
血小板聚集度降低,出血时间延长;
直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
9、长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
药理作用(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。
(2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
(3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。
(4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;
整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。
无致突变性。
大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;
可致畸;
可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。
孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;
给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。
对人类的生殖力影响尚不明确。
口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。
硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。
吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。
硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。
口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时;
舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。
T1/2呈双相,T1/2a2.5~3小时,T1/2b为5小时。
药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。
肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。
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