化学名称:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯。
可单独应用或其他降压药物联合使用。
在心绞痛患者使用尼索地平的研究中,其发生率约为1.5%,而使用安慰剂病人则是0.9%。
2.低血压:由于尼索地平可降低末梢血管阻力,在开始给药和调整剂量期间应注意监测血压。
对于已经服用过其他降压药物的患者,严密观察特别重要。
虽然尼索地平对大多数患者的降压作用适中,耐受性较好,但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。
低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时。
3.充血性心力衰竭:尽管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上进行的急性血液动力学研究并未显示尼索地平有减弱肌收缩力的作用,但本品对心衰患者的安全性还未最终确定。
因此心衰或心室功能损害的患者应慎用本品,尤其是与β-阻滞剂合用时。
4.肝功能损害患者:因为尼索地平经肝脏广泛代谢,肝硬化病人的血药浓度约为正常人的五倍,所以严重肝功能不全的患者应慎用本品。
5.尼索地平缓释片需整个吞服,不能咀嚼、分散和压碎服用,本品不应与高脂肪饮食同用,西柚汁可显著增加尼索地平和其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂的生物利用度,不应与本品同服。
尼索地平是否经乳汁排泄并不明确,考虑到许多药物均经乳汁排泄,因此应根据药物对母亲的重要性来确定是停止哺乳,还是停服尼索地平缓释片。
其它临床经验也不能断定老年患者与青年患者的反应是否有区别。
65岁以上的患者被认为应该有更高的尼索地平血药浓度。
一般来说,因为老年患者存在肝、肾、心功能减退以及伴随的疾病或采用其它药物疗法的情况较多,老年患者选择剂量时应慎重,起始剂量应为给药剂量范围的低限值。
雷咪替丁150mg,一日两次与尼索地平无明显相互作用(AUC下降15-20%),两H2受体拮抗剂均未观察到对尼索地平药效学的影响。
癫痫患者同时服用苯妥因及本品40mg时,尼索地平的血药浓度将降低到无法检测的水平。
因此要避免将本品与苯妥因或其它任何已知的CYP3A4诱导剂合用,并可考虑改用其它的抗高血压疗法。
β受体拮抗剂(阿替洛尔、普萘洛尔)对尼索地平药代动力学的影响不明确。
普萘洛尔可降低服用速释尼索地平后加快的心率,尼索地平缓释片与阿替洛尔联合应用降压作用强于单独用药。
奎尼丁628mg,一日两次,可降低尼索地平生物利用度(-26%),但对峰值血药浓度无影响。
速释片可使奎尼丁的血药浓度升高20%,缓释片无此作用,该作用不伴ECG改变,其临床意义不明。
尼索地平与华法令、地高辛无明显相互作用。
一般而言,其他二氢吡啶类药物过量时会导致低血压,这时需要有效的心血管支持,包括:监测心血管和呼吸系统的功能、抬高下肢,合理使用钙输液、升压药物和扩充血容量。
一般认为,肝功能损伤的患者对尼索地平的清除要慢一些。
由于尼索地平与蛋白高度结合,因此,进行血液透析可能作用不大,而置换血浆或许会更有用。
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