治疗高血压时,可单独使用作为初始治疗药物,或与其它抗高血压药物联合使用。
治疗心力衰竭时,可与利尿剂合用。
约四周后,根据血压的反应适当调整剂量。
剂量超过每日40mg,不增强降压作用。
如单独使用不能完全控制血压,可加服利尿剂。
2. 同时服用利尿剂治疗的高血压病人:在开始用本品治疗前,利尿剂最好停服几天以减少血压过份下降的危险。
如果经约4周的观察期后,血压不能被充分控制,可以恢复用利尿剂治疗。
另一种选择是,如果不能停服利尿剂,则在给予本品初始剂量10mg时,应严密观察几个小时,直至血压稳定为止。
用利尿剂治疗的高血压病人,尽管服用本品后血压显著降低,但在4小时-24小时之间能维持平均脑血流量。
3. 心力衰竭:推荐的初始剂量为10mg,每日一次,并作严密的医学监护。
如果病人能很好耐受,则逐渐增量至40mg,每日1次。
即使在初始剂量后出现低血压,也应继续谨慎地增加剂量,并有效地处理低血压症状,本品应与利尿剂合用。
4. 心力衰竭的高危病人
5. 老年人及肝或肾功能减退的病人不需降低剂量。
2、在治疗心力衰竭的试验中,与其它ACE抑制剂相同,可引起低血压,包括直立性低血压。
3、偶有报道用ACE抑制剂治疗的病人发生胰腺炎,在某些病例已被证明是致命的。
4、副作用的发生率和类型在年轻病人和老年病人之间无区别。
5、实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少,偶见血尿素氮轻度升高。
妊娠期、哺乳期妇女禁用本品。
2.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。
2. 肾功能损害:已患充血性心力衰竭、肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的水或盐耗竭的病人用ACE抑制剂治疗时,有增加发生肾功能障碍指征的危险,包括血尿素氮升高、血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变(包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。
此时,利尿药和/或本品的剂量应减少或停止使用。
3. 类过敏症样反应:近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的病人在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。
因此,应该避免这类联合治疗。
在用硫酸聚糖吸收分离LDL时,也观察到类似的反应。
据记录在脱敏治疗中(膜翅目毒素),与其它ACE抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。
4. 特异反应:已观察到用ACE抑制剂治疗的病人会出现血管性水肿,包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉。
如治疗中出现这样的症状,应停止治疗。
5. 肝功能损害:据报道用ACE抑制剂治疗时,有极少数潜在的胆汁性黄疸和肝细胞损害的致死病例。
出现黄疸或肝酶明显升高的病人应该停止用ACE抑制剂治疗。
6、高钾血症:当用ACE抑制剂治疗时,对肾功能不全、糖尿病患者和合并应用保钾利尿药、补钾剂和(或)含钾盐制剂的患者均有发展为高钾血症的危险。
7、中性粒细胞减少症:偶有报道ACE抑制剂可引起粒细胞减少和骨髓抑制,常见于肾功能不全的患者,特别当患者患有胶原性血管疾病如系统性红斑狼疮或硬皮病。
对这类患者应该监测白细胞数。
8、手术/麻醉:ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。
进行手术/麻醉同时接受ACE抑制剂治疗的患者如发生低血压,一般可以用静脉补液予以纠正。
9、治疗前肾功能的检测:对高血压患者的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测。
因此如果同时应用这类药物应该谨慎,需要经常监测病人的血清钾。
2. 抗酸药:抗酸药可能影响本品的吸收,本品和抗酸药必须分开服用,至少相隔2小时。
3. 非甾体抗炎药:非甾体抗炎药可能影响抗高血压作用,但同时应用本品和非甾体抗炎药(包括阿斯匹林)不增加临床明显的不良反应。
4. 锂:与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。
5. 其他抗高血压药:与其他抗高血压药,例如β-受体阻滞剂、甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合并使用可以增加抗高血压药效。
本品不能通过透析从体内排除。
福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。
本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前负荷,也降低血管阻力,从而改善心排血量。
达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,,与血管紧张素Ⅰ升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。
肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时。
心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。
福辛普利拉蛋白结合率很高(大于95%),分布容积相对较小,与血中的细胞成份结合率可忽略不计,本品可通过肝肾二种途径消除。
与其他的ACE抑制剂不同,肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。
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