饭前饭后均可。
如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。
除非临床需要更急而超前投药。
⑵肝病患者初始剂量为2mg每日1次。
⑵少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。
⑶极少数有胸痛和齿龈增生。
⑵本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。
⑶一般不明显影响的实验室检查或血液学。
但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。
⑷虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。
窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
(2)本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。
(3)本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。
可以长期连续用药。
⑵与西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。
⑶与地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。
⑷与普萘洛尔合用,可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。
⑸与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
但逾量可引起低血压及心动过速,此时需用输液及升压药。
对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。
并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。
可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。
本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。
这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
毒理作用:通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。
与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。
通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。
致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。
吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。
本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。
其粪便排泄物中基本为代谢物。
代谢谷峰比大于60%。
血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末T1/2为12-15小时。
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