每24小时服1片,最好在早晨服用。
加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效,只能增加利尿作用。
噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况:实验室参数:钾缺失和低钾血症,在某些高危人群更为严重(见注意事项)。
在临床试验中,治疗4-6周的病人,10%出现低钾血症(血钾<3.4mmol/L);
4%病人的血钾<3.2mmol/L。
治疗12周后,血钾平均下降为0.23mmol/L。
低钠血症伴低血容量引起脱水和直立性低血压。
伴发的氯离子缺失可导致继发性代偿性代谢性碱中毒:这种情况发生率很低,程度亦轻。
治疗期间,血浆中尿酸和血糖增加:在痛风和糖尿病的病人中应用这些利尿剂时,必须非常慎重地考虑其适应症。
血液学方面的病症,非常罕见:血小板减少症、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、营养不良性贫血、溶血性贫血。
高钙血症:十分罕见。
临床参数:在肝功能不全情况下,可能发生肝性脑病(见禁忌和警告)。
过敏反应,主要是皮肤过敏,见于以往过敏或哮喘病人。
斑丘疹,紫癜、可能加重原有的急性系统性红斑狼疮。
恶心、便秘、口干、眩晕、疲乏、感觉异常、头痛等症状很少发生,而且大多随药物减量而缓解。
胰腺炎非常罕见。
严重肾功能衰竭。
肝性脑病或严重肝功能衰竭。
低钾血症。
2.作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。
3.无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。
4.痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。
5.肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷。
6.交感神经切除术后,此时降压作用会加强。
7.应用本品而需作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。
利尿剂可造成胎盘缺血,具有引起胎儿营养不良的危险。
此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。
II期和III期研究表明,应用单一治疗的抗高血压疗效可持续24小时。
出现这种疗效时,所用剂量仅具有轻度利尿作用。
本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性,降低小动脉和整个外周循环阻力。
吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。
超过一定剂量,噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高,而副作用却不断增加。
如果治疗无效,不应增加药物剂量。
短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时,发现吲达帕胺:-不影响脂类代谢:如甘油三脂、LDL胆固醇和HDL胆固醇。
-不影响碳水化合物代谢,即使用于治疗糖尿病高血压患者也是如此。
吸收:释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。
进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。
一次服药后12小时,血药浓度达峰值。
重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。
吸收存在个体间的差异。
分布:吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79%。
血浆消除的半衰期为14-24小时(平均18小时)。
用药7天之后血药浓度达稳态。
重复给药不引起药物蓄积。
代谢:主要以非活性代谢物的形式经尿液(达给药剂量的70%)和类便排泄。
危险人群:在肾衰的病人,药代动力学参数无变化。
临床前安全性资料:给不同种属的动物口饲大剂量药物(高于治疗量40-8000倍),结果显示可以加重吲达帕胺的利尿作用。
急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺,显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关,表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。
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