4.控制围手术期高血压。
单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。
亦可在静脉注射后持续静脉点滴。
静脉注射:缓慢静注10-50mg乌拉地尔针剂,监测血压变化,降压效果应在5分钟内即可显示。
若效果不够满意,可重复用药。
持续静脉点滴或使用输液泵:本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理盐水中。
如使用输液泵维持剂量,可加入20ml注射液(相当于100m
血压过度降低,可抬高下肢,补充血容量即可改善。
2.过敏反应少见(如搔痒,皮肤发红,皮疹等)。
3.极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
2.哺乳期妇女。
2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
治疗期限一般不超过7天。
3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红,有皮疹应停药。
4.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。
5.逾量可致低血压,可抬高下肢及增加血容量,必要时加升压药。
6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用,应予注意。
对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。
哺乳期妇女亦无资料,因而亦不宜应用。
老年患者对药物的敏感性有时难以估计。
2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。
4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。
若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况,如腹泻、呕吐,可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
外周主要阻断突触后α1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。
同时也有较弱的突触前α2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);
中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。
在降血压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。
在临床开放性研究中,单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%,对高血压病人分别降低为12%和6.7%。
本药对高血压病效果显著。
而对血压正常者没有降压效果。
脊髓麻醉时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。
在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。
乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。
动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导,α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。
乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。
有研究发现,当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,高血压犬的血压开始下降,但心率仍保持在对照前水平。
当注射剂量达2mg-4mg时,心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。
大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。
动物试验未发现此药有致畸作用。
本品口服吸收后80%与蛋白结合,大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄,余下的通过粪便排出。
口服T1/2为4.7小时,静脉T1/2为2.7小时。
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