开始剂量为一日5mg~10mg,分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。
根据血压水平,可逐渐增加剂量。
一般有效剂量为一日10~20mg,每日最大剂量一般不宜超过40mg,可与其它降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
必要时减量。
如出现白细胞减少,需停药。
儿童、肾功能严重受损者慎用。
2.定期作白细胞计数和肾功能及血钾测定。
口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。
本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。
服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。
服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值。
半衰期为11小时。
肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓,依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。
一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。
严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
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