一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。

若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。

单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。

轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

偶见头晕、失眠和下肢无力感等。

极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

2.对本品过敏时应停药。

3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。

4.与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。

5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

2.与其他降压药合用可增强本品的降压效果。

3.与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。

4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。

根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。

动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。

体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。

本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。

小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；

它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。

大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；

尿液检查异常；

肝酶的升高；

病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。

停药四周以后大部分异常指标可恢复。

小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；

一次静脉注射LD50为37mg/kg；

对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。

本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。

小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。

食物摄入不影响本品的药代动力学。