2.心力衰竭。
2-4天后,加至25mg每日4次,共一周;
第二周后增至每次50mg,每日4次。
最大剂量不超过每日300mg。
儿童常用量口服,按体重750μg/kg或按体表面积25mg/m2,每日2-4次,1-4周内渐增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。
⑵少见:便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。
⑶罕见:免疫变态反应所致,长期大量应用(400毫克/日以上),可引起皮疹、瘙痒;
胸痛;
淋巴结肿大;
周围神经炎;
水肿;
红斑性狼疮综合征。
但本药不宜单独应用,老年患者应用此药时须特别注意。
合并冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用。
动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。
已有的研究未发现本品的致突变作用。
用药期间随访检查抗核抗体、血常规,必要时查红斑狼疮。
长期给药可产生血容量增大、液体潴留,反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加,使本品的降压作用减弱。
缓慢增加剂量或合用β阻滞剂可使副作用减少。
停用本品须缓慢减量,以免血压突然升高。
食物可增加起生物利用度,故宜在餐后服用。
是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。
⑵拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。
⑶与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
若有休克,应予扩容治疗。
(补充表现)
①降压:降压作用的确切机制未明。
主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。
长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。
②心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。
血浆蛋白的结合率87%。
在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。
半衰期为3-7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。
由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。
口服后45分钟起作用,持续3-8小时。
经肾排出,2%-4%为原形。
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