3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。

常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。

严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。

2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。

3.严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。

4.偏头痛一次0.025mg，每日2~4次，最多为0.05mg，每日3次。

5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。

常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

2.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。

多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。

日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。

因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。

血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。

若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

3.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。

4.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

5.对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

本品可通过乳汁分泌。

此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

2.与其他降压药合用可加强降压作用。

3.与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。

4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。

可乐定须加量。

5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。

低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。

高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。

2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。

可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。

肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。

直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；

45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。

长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。

使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。

6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。

可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。

致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。

3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。

盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；

但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

蛋白结合率为20%~40%。

口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。

消除半衰期为12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。

表观分布容积为2.1±0.4L/kg。

肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。

在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。

40%~60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。