化学名称:N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基) -3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。
(1)较少见的有:腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。
(2)少见的有:皮疹、瘙痒等过敏反应;
低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。
2.作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。
3.无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。
4.糖尿病时可使糖耐量更差。
5.痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。
6.肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷。
7.交感神经切除术后,此时降压作用会加强。
8.应用本品而需作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。
本品是否排入乳汁未详,但人体应用未发生问题。
2.本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常;
3.本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱;
4.本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱;
5.本品与多巴胺同用时利尿作用增强;
6.本品与其他种类降压药同用时降压作用增强;
7.本品与拟交感药同用时降压作用减弱;
8.本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象;
9.与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭;
10.与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。
急性中毒的首要症状时水和电解质紊乱(低血压和低血钾症)临床上可能出现的症状包括恶心呕吐低血压痉挛易瞌睡、意识不清症状、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。
采取的措施首先时快速消除所摄入的药物,可采用洗胃和/或服用活性炭的方法,然后在专科中心纠正水和电解质紊乱直至正常。
降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;
刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;
减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。
本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。
长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。
本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。
血浆结合率为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。
口服后1~2小时血药浓度达高峰。
口服单剂后约24小时达高峰降压作用;
多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。
半衰期为14~18小时。
在肝内代谢,产生19种代谢产物。
约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。
肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。
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