负荷量:0.5~1.0mg/㎏,5~10分钟缓慢静脉注射,继续以5~10μg/kg·min静脉滴注,单次剂量最大不超过2.5mg/㎏。
每日最大量<10mg/㎏。
疗程不超过2周。
应用期间不增加洋地黄的毒性,不增加心肌耗氧量,未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象,故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。
偶可见过敏反应,出现发热、皮疹,偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部刺激。
长期口服副作用大,甚至导致死亡率增加,口服制剂已不再应用。
静脉注射用生理盐水稀释成1~3mg/ml。
用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。
不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。
急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。
合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。
对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂控制心室率。
肝肾功能损害者慎用。
尚无用于心肌梗死经验,应慎重。
与常用强心、利尿、扩血管药合用,尚未见不良相互作用。
⒊与硝酸酯类合用有相加效应。
⒋本品加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间不必停用洋地黄。
本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力加强,心排血量增加,与肾上腺素?1受体或心肌细胞Na+、K+-ATP酶无关。
其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉所致,从而可降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响。
本品对伴有传导阻滞的患者较安全。
本品口服时不良反应较重,长期用药不但强心疗效不明显,不良反应却增加,故不宜口服。
血浆氨力农浓度平均为3.5ug/ml(1.5~7.5ug/ml),与心脏指数变化百分率成线性相关。
血浆分布半衰期约4.6分钟,清除半衰期为2~5小时(平均3.6小时),蛋白结合率较低,为10%~20%。
10%~40%通过肾脏以原药排泄,其余部分主要在肝脏中乙酰化,以数种代谢物形式排泄。
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