化学名称:(±)-4′-[1—羟基-2-(异丙胺基)乙基]甲磺酰苯胺盐酸盐。
稀释于5%葡萄糖20ml中,于10分钟内缓慢推注;
或稀释于50ml5%葡萄糖中于10分钟内静点。
如有必要可在6小时后重复。
本品可有乏力、气短眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。
本品严重的不良反应是致心律失常作用,可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常,严重时可出现扭转性室性心动过速,多源性室性心动过速,心室颤动,多与剂量大、低钾、Q-T延长、严重心脏病等有关。
2.未控制心衰及过敏者禁用。
2.用药过程需心率及血压变化。
3.应监测心电图QRc变化,QRc>500ms应停药。
4.肾功能不全,需肾用或减量。
5.孕妇、哺乳妇女慎用。
2.与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍,进一步抑制心室功能,降低血压。
3.与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用产生低血压和严重心动过缓。
4.有血糖增高,需增加胰岛素和降糖药量的报道。
并能延长心肌动作电位、有效不应期及QT新时期,抑制窦房结、房室结传导时间,并延长房室旁路的传导。
心电图表现为P-R间期延长,QRS时限轻度增宽,QT间期显著延长。
本药有轻度正性肌力作用,可能由于动作电位延长,钙内流时间增加,胞浆内钙增高所致。
本药列入Ⅲ类抗心律失常药物。
索他洛尔是一种亲水性化合物,因此,透过血脑屏障较差,在中枢系统中浓度极低,不在脂肪组织中累积,故在肥胖与标准体重的健康志愿者的表观分布容积相近。
索他洛尔在人体内无明显生物转化,其血浆清除率与肝脏药物代谢能力无关。
主要消除途径是以原型经肾脏排泄,小量从粪便、胆汁或其它肠道分泌液中排泄。
终末消除半衰期10-20小时,血浆药物浓度与剂量呈线性相关。
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