化学名称:6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
用于控制围手术期高血压。
缓慢静注10~50mg乌拉地尔,监测血压变化,降压效果通常在5分钟内显示。
若效果不够满意,可重复用药。
2.持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔(相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液)加入到静脉输液中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化钠的右旋糖酐40。
如果使用输液泵,可将20ml注射液(=100mg乌拉地尔)稀释到50ml,根据需要静脉泵入。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整,初始输入速度可达2mg/min,维持给药的速度为9mg/h。
(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。
过敏反应少见(如骚痒、皮肤发红、皮疹等)极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。
对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。
目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后3个月使用的资料亦很有限。
如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化。
个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100~1000μg)。
外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体,使外周阻力显著下降而扩张血管。
中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体,降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。
本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用,但以前者为主。
本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用,并能降低肾血管阻力,对血压正常者没有降压效果,对心率无明显影响。
毒理作用急性毒理学研究表明:动物(小鼠、大鼠、兔、狗)应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70~180倍;
在静脉点滴后为100~840倍;
口服给药后为610~870倍。
慢性毒理学研究未发现致畸、致癌及致突变作用。
通过对大鼠和小鼠所做的实验表明,本品可提高动物催乳素的水平,刺激乳房组织的生长。
但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。
根据药物作用机制的研究,本品不会使人类激素调节异常。
乌拉地尔在肝脏被广泛代谢,主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式,血浆清除半衰期为2.7(1.8-3.9)小时,50~70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。
排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢产物。
恩西地平说明书
药品说明书
18+
卵巢癌靶向药!尼拉帕利Niraparib说明书
癌症
11+
药品说明书,绝不是废纸一张
药品说明书
15+
药品说明书您真读懂了吗?
药品说明书
17+
慎用 禁用 忌用 傻傻分不清 你会看药品说明书吗?
药品说明书
17+
抓住这几个关键词 轻松读懂药品说明书
药品说明书
20+
如何正确读懂药物说明书?认真阅读这8个重要信息
药品说明书
16+
你会看药品说明书吗?
药品说明书
15+
恩替卡韦片说明书
药品说明书
24+