近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。

在已经溶栓的病人中可降低再梗塞率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。

一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次共3次10～15mg。

之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48

疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。

偶见幻觉。

3、消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。

4、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。

但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。

②长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。

尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。

③大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。

尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。

④用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。

⑤低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

⑥慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。

对支气管哮喘的病人应同时加用β2激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

⑦对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见[用法与用量]⑧不宜与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

⑨在治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。

它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。

其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。

美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。

其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。

美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

本品无致突变作用；

对胎儿无影响；

大鼠服用本品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物。

口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。

口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。

血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。

主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。

在白种人中90%为快代谢型，t1/2为3～4小时；

10%为慢代谢型，t1/2可达7.55小时。

血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。

肾功能不全时无明显改变。

在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(<5%)为原形物。

不能经透析排出。

缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。

口服1～2小时达有效血浓度，3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。

与普萘洛尔（PP）相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。

体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。

美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。

仅3～10%以原形经肾脏排出。