心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗;
与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
一次10~20mg,一日2次,口服。
2.还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
3.偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
2.严重低血压(收缩压<90mmHg)患者禁用。
3.急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)患者禁用。
4.肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎或心包填塞患者禁用。
5.严重贫血、青光眼、颅内压增高患者禁用。
6.对硝基化合物过敏者禁用。
2.主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。
也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。
ISMN释放-氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。
静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。
动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。
冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。
总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。
致癌和致突变现象,动物实验未观察到。
ISMN的蛋白结合率<5%,作用时间6小时。
老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。
ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。
ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
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