头痛等现象可在继续服用后逐渐消失。
偶有低血压。
青光眼、休克、明显低血压、肥厚性梗阻性心肌病者、急性心肌梗塞、严重脑动脉硬化患者禁用。
体位性循环调节障碍时慎用。
本品不适于治疗急性心绞痛。
由于有些病人服用本品后可产生低血压及严重的头痛,故本品的有效剂量须逐步达到。
本品的日剂量可根据疗效及病人的耐药性分次服用,或进行调整。
如服用高剂量,不得突然中止服用本品。
特别注意,甚至在按处方服用时,该药也可以影响在道路拥挤情况下开车或操纵机器者的反应。
但对于妊娠及哺乳期的病人不推荐使用本品。
它还可与抗凝剂、镇静剂及MAO抑制剂联合使用。
服用硝酸酯类药物可引起低血压。
如果同时服用血管扩张剂、抗高血压药及利尿药,可使低血压加重。
出现低血压时,需降低用药量,不能排除同时服用非甾醇类抗风湿药可能引起的本品效应的降低。
由于正铁血红蛋白缺乏而产生青紫。
如病人的正铁血红蛋白的浓度为0.89/100ml或以上的水平时,可按每公斤体重1~2mg的剂量静脉注射1%亚甲蓝,对于症状较轻时,可按50mg/kg的剂量口服亚甲蓝。
服药过量时,建议:
1、诱导呕吐;
2、服活性炭;
3、血压下降者可抬高腿部,仰卧并在专业医院进行治疗。
可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回血量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;
同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。
小鼠灌胃LD50为2834mg/kg,静脉LD50为2104mg/kg,每天50mg,共六个月无中毒症状。
[毒理研究]
小鼠灌胃LD50 为2834mg/kg,静脉LD50 为2104mg/kg,每天50mg,共六个月无中毒症状。
可提高儿童和老年人用药的顺应性。
并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。
该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。
肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。
口服该药48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。
在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%;
其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物,占27%;
以原型排泄仅占6%。
胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的单硝酸异山梨酯,绝大部分以重吸收至血液。
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