由于抑制血小板聚集可增加出血的危险，所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者；

也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。

8、严重的未控制的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于110mmHg）
9、急性心包炎
10、出血性视网膜病
11、慢性血液透析
出血的预防：
因为盐酸替罗非班抑制血小板聚集，所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。

盐酸替罗非班与溶栓药物联用的安全性尚未确定。

盐酸替罗非班治疗期间，应监测患者有无潜在的出血。

当出血需要治疗时，应考虑停止使用盐酸替罗非班。

也要考虑是否需要输血。

曾有报道发生致命性出血（见不良反应）。

股动脉穿刺部位：盐酸替罗非班可轻度增加出血的发生率，特别是在股动脉鞘管穿刺部位。

当要进行血管穿刺时要注意确保只穿刺股动脉的前壁，避免用Seldinger（穿透）技术使鞘管进入。

鞘管拔出后要注意正确止血并密切观察。

实验室监测：在盐酸替罗非班治疗前、推注或负荷输注后6小时内以及治疗期间至少每天要监测血小板计数、血红蛋白和血球压积（如果证实有显著下降需更频繁监测）。

在原先接受过血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂的患者应当考虑尽早监测血小板计数。

如果患者的血小板计数下降到小于90，000/mm3，则需要再进行血小板计数以排除假性血小板减少。

如果已证实有血小板减少，则需停用盐酸替罗非班和肝素，并进行适当的监测和治疗。

此外，在治疗前应测定活化部分凝血酶原时间（APTT），并且应当反复测定APTT仔细监测肝素的抗凝效应并据此调整剂量（见用法用量）。

有可能发生潜在致命性出血，特别是肝素与影响止血的其它产品如血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂联用时尤其可能。

严重肾功能不全
在临床研究中，已证明有严重肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/min）的患者其替罗非班血浆清除率下降。

对于这样的患者应减少替罗非班的剂量（参见用法用量）。

在妊娠期间，盐酸替罗非班只可用于已证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。

尚不知盐酸替罗非班是否从人的乳汁排泌。

因许多药物可以分泌到人乳汁中，而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应，所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。

老年患者接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗或者肝素单独治疗比年轻患者有较高的出血发生率。

不考虑年龄因素，接受盐酸替罗非班与肝素联用治疗的患者与单独应用肝素的患者相比其出血危险性的增加相似。

非出血性不良事件的总发生率在老年患者要高一些（与年轻患者相比）；

但在老年患者中，替罗非班与肝素联合治疗和肝素单独治疗相比，非出血性不良事件的发生率相似。

不需要调整剂量（参见用法用量，其他患者）。

盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时，比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加（参见不良反应）。

当盐酸替罗非班与其它影响止血的药物（如华法令）合用时应谨慎（参见注意事项，出血的预防）。

在临床研究中盐酸替罗非班与b-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体类抗炎药（NSAIDs）及硝酸酯类联用，未见有临床意义的不良相互作用。

在PRISM研究（血小板受体抑制剂对缺血综合征的治疗）一个亚组的患者（n=762）中，接受下列药物之一的患者的替罗非班血浆清除率与未接受这些药物的患者的血浆清除率相似。

这些药物对替罗非班的血浆清除率没有具有临床意义的相互作用。

这些药物是：醋丁洛尔、醋氨酚、阿普唑仑、氨氯地平、阿司匹林、阿替洛尔、溴西泮、卡托普利、地西泮、地高辛、地尔硫卓、多库酯钠、依那普利、呋塞米、优降糖、肝素、胰岛素、异山梨酯、左旋甲状腺素、劳拉西泮、洛伐他汀、甲氧氯普胺、美托洛尔、吗啡、硝苯地平、硝酸酯类、奥美拉唑、奥沙西泮、氯化钾、普萘洛尔、雷尼替丁、辛伐他汀、硫糖铝和替马西泮。

过量用药最常见的表现是出血，主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血（参见注意事项，出血的预防）。

过量使用替罗非班时，应根据患者的临床情况适当中断治疗或调整滴注剂量。

盐酸替罗非班可通过血液透析清除。

盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂，该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体。

盐酸替罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。

体外试验显示，盐酸替罗非班可抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集及延长健康受试者和冠心病患者的出血时间（BT），这表明盐酸替罗非班可强效抑制血小板功能。

抑制的时间与药物的血浆浓度相平行。

停用盐酸替罗非班注射液后，血小板功能迅速恢复到基线水平。

盐酸替罗非班注射液以0.15μg/kg/min的速度输注4小时，与阿司匹林合用可近乎最大程度地抑制血小板聚集，对延长出血时间有轻度的相加作用。

在不稳定型心绞痛患者，盐酸替罗非班静脉两步输注方案（在肝素及阿司匹林应用条件下负荷输入0.4μg/kg/min 30分钟，而后0.1μg/kg/min至48小时），于输注期间可以抑制体外ADP诱导的血小板聚集约90%及延长出血时间2.9倍。

在30分钟负荷输注时可迅速抑制并在输注期间保持这种抑制程度。

在冠脉血管成形术患者中应用盐酸替罗非班，两步静脉输注方案（负荷量10μg/kg静脉推注，在5分钟内推注完毕，而后以0.15μg/kg/min维持输注16-24小时），与肝素及阿司匹林联用，几乎对所有患者都可达到抑制体外ADP诱导的血小板聚集大于90%。

5分钟推注并维持输注可快速达到近乎最大程度的抑制。

停止输注替罗非班后，血小板功能迅速恢复到基线水平。

[毒理研究]
盐酸替罗非班对小鼠或大鼠单次静脉用的半数致死量（LD50）大约是﹥5mg/kg。

5mg/kg的最大剂量（为推荐每日人体用剂量的22倍）受化合物溶解度和最大可接受剂量容积的限制。

盐酸替罗非班对小鼠的单次口服用LD50大约是﹥500mg/kg。

在静脉或口服给药的研究中，未见死亡、异常体征或与药物相关的体重改变。

在大鼠及狗中经一系列连续静脉输注5周的毒性研究评估盐酸替罗非班的潜在毒性。

使用治疗剂量达108小时都无需停药。

对盐酸替罗非班的潜在致癌危险性尚未作过评估。

盐酸替罗非班在微生物及V-79哺乳类细胞的致突变实验为阴性。

此外，在实验室碱性洗出液及染色体畸变实验中未见直接遗传毒性。

在这些检验中替罗非班的浓度高达3mM，相当于人推荐治疗剂量平均血浆浓度的20，000倍以上。

文献资料显示，盐酸替罗非班注射液经静脉用量达5mg/kg（推荐用于人每日最大剂量的22倍）在雄性小鼠骨髓细胞中未诱发染色体畸变。

在雄性及雌性大鼠用盐酸替罗非班静脉剂量至5mg/kg/日的一项研究中，未见对生育及生殖能力有何影响。

这些剂量大约是推荐用于人体每日最高剂量的22倍以上。

大鼠及兔的发育毒性研究也未见对母体或幼胎有毒性证据。

再有，通过宫内接触及哺乳对大鼠性成熟的一项潜在发育毒性研究表明关于死亡、生长、发育及F1代性成熟未见与药物相关的影响。

在有关发育毒性研究中，静脉输注盐酸替罗非班最高剂量达5mg/kg/日（推荐用于人每日最大剂量的22倍）。

人体血浆中不结合部分为35%。

替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。

替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。

分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循环血浆放射性主要来自未改变的替罗非班（用药后达10小时）。

这些资料提示替罗非班的代谢有限。

在健康人中以14C标记替罗非班单次静脉给药后，在尿液、粪便中探测到的放射性分布分别占给药量的66%、23%，探测到的总放射性约为91%。

替罗非班主要从尿路及胆道排出。

在健康人中替罗非班血浆清除率范围从213到314ml/min。

肾脏清除率占血浆清除率的39%至69%，半衰期范围从1.4至1.8小时。

在冠心病患者中替罗非班血浆清除率范围从152至267ml/min。

肾脏清除率占血浆清除率的39%，半衰期范围从1.9至2.2小时。

在大鼠中，替罗非班可泌入乳汁。

患者的特点：
性别：冠心病患者中替罗非班的血浆清除率男女相似。

老年人：与较年轻患者（年龄≤65岁）相比，年龄＞65岁的老年冠心病患者的替罗非班血浆清除率约降低19-26%。

种族：不同种族患者未见血浆清除率有差异。

肝功能不全：在轻中度肝功能不全患者中，替罗非班的血浆清除率与健康人没有明显差别。

肾功能不全：在血浆肌酐清除率＜30ml/min的患者中（包括需要血液透析的患者），替罗非班的血浆清除率降低到有临床意义的程度（＞50%）（参见用法用量，严重肾功能不全患者）。

替罗非班可以通过血液透析清除。

1瓶/盒，10瓶/盒。