在发作时,一次喷入超过三喷时,必须根据医嘱指示下进行。
在急性心肌梗死或急性心衰时,开始可用一至三喷,在5分钟之内无反应时,可以再喷一次,如果在10分钟内没有改善,在严密血压监测下也可继续喷入。
使用方式
此溶液只能喷入口腔中,不能吸入。
在第一次使用之前,请轻按喷头数次直至气雾均匀喷出,这时即可使用。
如果喷雾剂超过一天没有使用,第一喷不应使用(在空气中喷出)以保证均匀而且完整的气雾剂量。
在使用过程中,瓶必须放直,喷头在上方,然后压下喷头,溶液会喷入口中,具体给药方法如下:
·深吸气
·屏住呼吸
·按压给药泵,将药物溶液喷到您的口腔内(您的舌头可能会有轻微的灼热感)
·合上嘴,然后仅通过鼻腔呼吸大约30秒。
应避免将溶液喷到眼中。
请勿将本品喷到明火或任何炽热的材料上。
注意
此喷雾瓶应在室温下保存。
应不时的检查药瓶的功能是否正常,尤其是当较长时间未使用时更有必要检查。
瓶子的标签下部有一箭头。
为安全起见,当液体水平降至箭头部位时,应准备新的一瓶。
剩余在旧瓶中的液体,如轻微摇动时胶管仍可接触液体,则仍可继续使用。
增加剂量和/或调整给药间隔时间,可能会导致药物作用减弱或丧失。
在使用硝酸盐治疗期间,因为可使换气不良的肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致暂时性的低氧血症,特别是对于冠心病患者,这个现象可能会导致心肌缺氧。
-接受可溶性鸟苷酸环化酶刺激物(利奥西呱)治疗的患者,因与硝酸酯类药物并用可导致低血压。
-严重低血容量
-严重贫血
必须避免收缩压降至90mmHg以下。
2.主动脉和/或二尖瓣狭窄。
3.直立性调节功能障碍。
4.伴有颅内压增高的疾病(但是到目前为止,仅在经静脉给予高剂量硝酸甘油后观察到颅内压进一步升高)。
5.闭角型青光眼慎用。
注意事项:
1、已有报道,患者可对本品发生耐药性(疗效降低),且本品与其它硝酸盐类药物有交叉耐药性(之前接受过另外一种硝酸盐类药物的患者,本品的疗效降低)。
为了防止出现疗效降低或无效,应避免连续给予较高剂量本品。
2、对于接受硝酸异山梨酯维持治疗的患者,应告知其禁止使用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)。
不可以为了服用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)而中断硝酸异山梨酯治疗,因为此举可能会增加心绞痛发作的风险(见【禁忌】和【药物相互作用】项)。
3、必须警告接受硝酸异山梨酯急救紧急治疗的患者,禁止使用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)(见【禁忌】和【药物相互作用】项)。
4、近期服用过磷酸二酯酶抑制剂(例如西地那非、他达那非、伐地那非)的患者,禁止使用本品进行急救。
5、禁止与可溶性鸟苷酸环化酶刺激物利奥西呱并用,因为此举可能会导致低血压(见【禁忌】和【药物相互作用】)。
6、如果皮肤上大范围意外接触了本喷雾瓶中的溶液,应立即清洗受到污染的皮肤。
否则此溶液可能会通过皮肤吸收,并且有可能引起严重的不良反应。
7、本喷雾剂中含有少量乙醇(酒精),不超过100mg/剂。
乙醇的体积浓度为85%。
对驾驶和机器操作的影响:
即使按照说明书使用,硝酸异山梨酯对患者反应的影响程度也可使其驾驶和操作机器的能力受损。
当与酒精合用时,此影响增强。
在大鼠和兔中进行的生殖研究结果显示,当给予产生母体毒性的剂量时,未见ISDN对胎仔产生损害作用的证据。
但是,尚未在孕妇中开展充分且对照良好的研究。
由于动物试验的结果并不总能预测人体暴露的情况,所以在怀孕期间,仅应在明确需要并且在医生的指导和持续监督下方可使用ISDN。
现有的证据不能确定或不足以判断在哺乳期使用本品对婴儿的风险。
有数据显示,硝酸盐经乳汁排泄,并且可引起婴儿高铁血红蛋白血症。
硝酸异山梨酯及其代谢物在人乳汁中排泄的程度尚未确定。
因此,哺乳期妇女给予本药物时应谨慎。
2、与磷酸二酯酶抑制剂(例如西地那非、他达那非、伐地那非)合用时,Isoket喷雾剂降低血压的作用将会增强,这可能会导致危及生命的心血管并发症。
因此,正在接受硝酸异山梨酯治疗的患者禁止使用磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达那非、伐地那非),近期服用过磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达那非、伐地那非)的患者不允许接受硝酸异山梨酯紧急治疗。
3、禁止与可溶性鸟苷酸环化酶刺激物利奥西呱并用(见【禁忌】),因为同时使用可能导致低血压。
4、与双氢麦角胺联合用药,会增加血中双氢麦角胺的水平和它的升压作用。
5、沙丙蝶呤中含有活性药物成分四氢生物蝶呤(BH4)。
BH4是一种一氧化氮合成酶的辅因子。
含沙丙蝶呤的药物与通过影响一氧化氮代谢或作用引起血管扩张的药物(包括经典的一氧化氮供体如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯及其他)合用时应谨慎。
接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道,硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子,将导致高铁血红蛋白血症和苍白病,并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心脏停搏。
不能排除过量服用硝酸异山梨酯可导致此不良反应。
处理:
一般措施:
·停用药物
·针对硝酸酯类所致低血压的措施
-病人平卧,降低头部,抬高腿部。
-吸氧
-增加血容量
-治疗休克(严密监护)
特殊措施:
·如果血压过低,应用拟交感神经类药物升高血压,如盐酸肾上腺素或盐酸去甲肾上腺素。
·高铁血红蛋白血症的治疗:
-用维生素C、亚甲蓝、甲苯胺蓝治疗
-吸氧(如有必要)
-人工通气
-血液透析(如有必要)
·复苏治疗:
如有呼吸和循环骤停的征兆,应立刻采取复苏治疗。
硝酸异山梨酯也使动脉血管有轻微的舒张,导致主动脉压和系统血压轻微下降,部分缓解了心脏的后负荷。
硝酸酯引起的这些改变即为硝酸异山梨酯具有抗心绞痛作用和治疗充血性心力衰竭有效的原因。
急性毒性研究显示未发现任何相关危险。
大鼠及狗的长期毒性研究表明,当给药剂量达到480mg/kg/天时,可能出现中枢神经系统毒性及肝脏重量增加。
动物试验未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。
给药后1~3分钟起效,3~6分钟血浆药物浓度达到峰值,消除半衰期为30~60分钟,在90-120分钟内血浆药物浓度降至基线水平。
本品的代谢产物2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯均有药物活性,半衰期分别为1.5~2小时和4~6小时。
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