化学名称:1,4:3,6-二脱水-d-山梨醇-5-硝酸酯。
药物剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时2~7mg。
静脉滴注开始剂量60μg/分,一般剂量60~120μg/分,每日一次,10天为一疗程。
严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;
皮疹、视力模糊,口干则少见。
2.逾量时的临床表现,按发生率的多少,依次为:口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力,心跳快而弱、发热、甚至抽搐。
2.严重贫血患者应用本品时,可能加重心脏负担;
3.青光眼患者禁用,因本品可增高眼内压;
4.心肌梗死患者有低血压及心动过速者;
5.梗阻性心肌病时可加重心绞痛;
6.严重肾功能损害;
7.严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。
2.对诊断的干扰:(1)血中硝酸盐类增多,变性血红蛋白也可能增加;
(2)尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与尿中梨草杏仁酸(vma)值显著升高;
(3)用zlatkis-zak法测定血胆因醇可能造成假性降低;
3.应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量;
4.用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎,以免突发体位性降压;
5.按不同患者的需要和耐受性调整用量;
6.长期含服用可引起耐药性而用量要加大,停药一周左右疗效才恢复;
7.大量或长期使用后需要停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳;
8.对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见,且有争论,倾向于不必考虑。
2.与其他拟交感胺类药如苯福林、麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应。
3.中度或过量饮酒时,本品可导致血压过低。
4.与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。
5.与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
测定血中变性血红蛋白,如有应增加高流量氧吸入,重症可静脉注射亚甲蓝。
单硝酸异山梨酯和所有有机硝酸的主要药理在于舒张血管平滑肌,扩张动脉末梢尤其是静脉。
扩张静脉可以促进末梢血的聚集,减少静脉回流心脏,因而降低左心室端舒压和肺毛细管契压。
小动脉舒张可以降低全身血管阻力,动脉收缩压和平均动脉压,也会舒张冠状动脉。
降低前舒压、后舒压和冠状舒张的重要性尚不明确。
单硝酸异山梨酯在相关浓度上不会产生基因突变、染色体畸变。
雄鼠交配前9周、雌鼠交配前2周,开始服用剂量为750mg/kg/天的单硝酸异山梨酯,研究结果表明对生殖无影响。
致畸研究中,孕鼠和孕兔服用剂量达240mg或280mg/kg/天,未发现致畸作用。
本品脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛形式排出,2%以原形排出,其代谢产物都无扩血管作用。
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