弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,一般不用本品。
根据年龄和症状可适当增减剂量或遵医嘱。
为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血,剂量可酌情加大。
偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血;
尚有腹泻、恶心及呕吐;
较少见的有经期不适(经期血液凝固所致);
由于本品可进入脑脊液,注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,特别与注射速度有关,但很少见。
必须持续应用本品较久者,应做眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。
本品可导致继发性肾孟肾炎和输尿管凝血块阻塞,故血友病或肾孟买质病变发生大量血尿时要慎用。
与其他凝血因子(如因子IX)等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。
本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,13G4
特别是急性肾功能衰竭时,如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品安全。
慢性肾功能不全时,用量应酌减,因给药后尿液中药物浓度常较高。
治疗前列腺手术出血时,本品用量也应减少。
与口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂合用,有增加血栓形成危险。
本品可抑制这种纤溶酶的作用,而显示止血、抗变态反应、消炎效果。
抗纤维蛋白溶酶的作用氨甲环酸能和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酸,纤溶酸原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解;
另外,在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显,止血作用更加显著。
止血作用异常亢进的纤溶酶将会引起的血小板的凝集抑制及凝固因子的分解,轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解,因而考虑在一般出血时,氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。
抗变态反应、消炎作用氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强,变态反应及炎症性病变的凝肽及其他活性炱的产生(豚、大鼠)。
Cmax(μg/ml);
T1/2(hr);
Vd(L);
1000mg静脉注射1.60.0;
1.9;
12.4注:药后15分钟2.分布大鼠单次静脉内给14C-氨甲环酸时,组织内依次分布为:肝、肾、肺最高,胰腺、肾上腺、脾、前列腺、结肠、子宫、肌肉为其次,脑内最底。
代谢、排泄健康成人静脉注射氨甲环酸1000mg,氨甲环酸被迅速吸收。
给药后24小时,给药量的76%以原形经尿排除。
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