2.罕见的反应:恶心、腹泻、皮疹、瘀斑、齿龈出血、白细胞减少、胆汁郁积、轻度氨基转移酶升高、黏膜皮肤出血倾向。
3.以上不良反应均在停药后消失。
严重的肝功能损害患者,由于凝血因子合成障碍,往往增加出血的危险,故本品不宜使用。
对本品过敏者。
有白细胞减少,血小板减少、粒细胞减少病史者或再生障碍性贫血患者。
若术中出现紧急情况,可输新鲜血小板以帮助止血。
静脉注射甲泼尼松龙 20 mg 可使出血时间在 2 小时内恢复正常。
严重的肾功能损害患者,由于肾清除率降低,导致血药浓度升高,从而加重肾功能损害。
故使用本品时应密切监测肾功能,必要时可减量。
用药期间应定期监测血象,最初 3 个月内每两周一次。
一旦出现白细胞或血小板下降即应停药,并继续监测至恢复正常。
本品宜于进餐时服药,因食物可提高其生物利用度并减低胃肠道的不良反应。
服用本品时若患者受伤且有导致继发性出血的危险时,应暂停服本药。
为避免加重出血,择期手术(包括拔牙)前 10~24 天应停用本品。
用药过程中若发生出血合并症,输血小板可帮助止血。
若临床确有必要联合用药,应密切观察并进行实验室监测。
本品与茶碱合用时,因其降低了后者的清除率,会使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。
故用本品期间及之后应调整茶碱用量,必要时进行茶碱血药浓度监测。
本品与地高辛合用时可使后者血药浓度轻度下降(约 15%),但一般不会影响地高辛的临床疗效。
偶见本品降低环孢素血药浓度的报道,故二者合用时应定期进行环孢素血药浓度监测。
血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。
当二磷酸腺苷与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa 复合物),并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。
另外,血小板活化后又可释放二磷酸腺苷,导致血小板进一步聚集(Ⅱ期聚集)。
噻氯匹定对 ADP 诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有强力的抑制作用,且作用持久。
此外,噻氯匹定可降低纤维蛋白原浓度与血液粘滞性,并提高全血及红细胞的滤过率。
服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。
第 4 至 6 天达最大作用。
血药峰值与其最大效应间有 24~48 小时延迟。
其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7 日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。
在血浆中迅速清除,仅一小部分以原形药随尿液排出。
活性成份的 60% 转化为代谢物随粪便排泄。
代谢物可能具有活性作用。
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