剂量为每天一片（2.5mg），一般在几周内症状即可改善，但至少连续服用三个月方能可获得最佳效果。

按此推荐剂量，在医生指导下可连续长期服用。

其他已观察到的副反应包括：头痛和偏头痛，水肿，眩晕，瘙痒，体重增加，恶心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌过多，面部毛发生长增加，肝功能指标变化。

2．已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。

3. 血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病，或有上述疾病史者。

4. 原因不明的阴道流血。

5. 严重肝病。

2．妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干扰，因为本品具有抑制排卵的作用，故建议用于绝经一年以后的妇女。

3. 如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间，应找医生检查。

4. 如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。

5. 长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。

6. 少数病人在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。

7. 如出现静脉栓塞征候、肝功能异常，胆道阻塞性黄疸则应立即停药。

8. 病人如有下述情况应严密观察：
①肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。

因本品偶尔可引起液体潴留。

②高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾发现血脂变化。

③糖代谢异常者。

本品可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。

9. 服用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低；

抗凝血酶Ⅲ，纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高），故本品有增强抗凝剂的作用。

10.应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。

由于本品能增强纤溶活性(降低纤溶蛋白原水平 ；

升高ATIII，纤溶酶原和纤溶活性值)，可以增强抗凝血剂的作用。

过量服药，可能出现恶心、呕吐和阴道出血。

没有已知的专用解毒药，如必要，可给予对症治疗。

本品口服后迅速代谢成三种化合物导致其药理作用的发生。

3α－OH 及 3β－OH 代谢物主要具有雌激素活性，△4－异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。

本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢（潮热）和阴道表现为温和雌激素和孕激素作用；

在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；

在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。

本品在每天口服 2.5 毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。

此剂量并不刺激绝经后妇女的内膜，仅有极少数病人出现轻度增殖；

其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。

同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。

同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。

绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制，对性欲和情绪也都有良好的作用。

毒理研究：据文献报道：
致癌性/诱变性：本品的治疗与其它性激素的治疗相似，在啮齿动物长期口服致癌性研究中显示本品与癌症的发展变化相关。

在基因突变，染色体损伤和 DNA 损伤的测定中本品没有表现出任何与遗传毒性有关的迹象。

生殖毒性：动物研究结果表明本品可以穿过胎盘而致畸，且对动物的器官发生期产生影响，故本品禁忌妊娠或可能妊娠的妇女使用。

本品在肝脏代谢，并转化成多种代谢产物，由粪便中排出，少量由尿中排出。

某些代谢产物能起该药的生物效果。

本品和其他代谢物的清除半衰期短于 2 天，适合于每日服用 1 次。