醋酸炔诺酮0.5mg
2.治疗与绝经有关的外阴和阴道萎缩;
3.预防绝经后骨质疏松。
每日1次,每次1片。
遵医嘱服用。
2.深静脉血栓或其它血凝性疾病;
3.未明确诊断的阴道不规则流血。
这些症状包括:小腿或胸部疼痛,突发性呼吸困难或咯血;
严重的头痛或呕吐、眩晕、昏厥、视力或言语改变,臂或腿无力或麻木。
2.患乳腺癌和/或骨癌的妇女应慎用,因为雌激素可能导致这些患者血液中血钙水平升高。
3.长期服用本品者宜每6~12个月进行一次定期体检,或遵医嘱,检查时注意:①阴道脱落细胞检查,②乳房检查,③肝功能检查,④血压检查,⑤宫颈刮片检查(每年一次)。
4.如果有乳腺癌家族史或从前有过乳房包块或异常乳房X线检查结果者,需要更频繁的乳房检查。
哺乳期妇女禁用,因为雌激素可经乳腺进入乳汁。
2.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。
3.与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。
4.与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。
5.降低他莫昔芬的治疗效果。
6.增加钙剂的吸收。
雌激素通过激活存在于女性生殖道、乳房等组织的雌激素受体,增强有关基因的转录活性,调节脑垂体分泌促性腺激素、黄体生成素等的水平而发挥作用。
醋酸炔诺酮与存在于女性生殖道、乳房等的特异性孕激素受体结合,通过降低雌激素受体水平,促使雌激素局部代谢为低活性产物,或诱导使细胞对雌激素的反应变迟钝的基因产物的生成等途径,拮抗雌激素的作用。
2、毒理研究:
重复给药毒性:随用药时间的延长,极少数会引起胸痛、绝经后流血、头痛等症状。
遗传毒性:妊娠期间雌激素用药可能导致胎儿畸形,并有用药后所生女婴有发生生殖道异常可能。
致癌性:少见或罕见的会出现乳房触痛或包块、子宫内膜增生等。
主要代谢产物为雌三醇,从尿中排出,消除半衰期为12~14小时。
醋酸炔诺酮:口服给药后,醋酸炔诺酮被迅速吸收,通过首过代谢作用立即转化为炔诺酮,于0.5~1.5小时内达到血浆浓度峰值,连续给药2周后血清水平达到稳定状态,与口服溶液剂比较的相对生物利用度为100%,与性激素结合球蛋白和白蛋白的结合率分别为36%和61%。
最重要的代谢产物为5α-二氢-炔诺酮和四氢-炔诺酮,主要以其硫酸盐或葡萄糖醛酸盐结合物的形式从尿中排出,消除半衰期约为8~11小时。
(1)每盒1板,(2)每盒2板。
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